- Ламотриджин
-
Ламотриджин (Lamotrigine)
Химическое соединение ИЮПАК 6-(2,3-dichlorophenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diamine Брутто-
формулаC9H7Cl2N5 Мол.
масса256 CAS PubChem Классификация Фарм.
группаНормотимик, Антиконвульсант (противоэпилептическое средство) АТХ Фармакокинетика Биодоступность 98 % Связывание с белками плазмы 55 % Метаболизм печень (фермент UGT1A4) Период полувыведения 24—34 ч (у взрослых) Экскреция почки Лекарственные формы таблетки и жевательные таблетки
по 25, 50 и 100 мгСпособ введения внутрь Торговые названия Ламиктал, Ламолеп Ламотриджи́н — противоэпилептическое лекарственное средство, применяемое при лечении эпилепсии и биполярных расстройств, обладает также нормотимической активностью. Механизм действия ламотриджина точно неизвестен, предполагается, что он стабилизирует нейрональные мембраны посредством влияния на натриевые каналы и блокирует избыточный выброс возбуждающих аминокислот (в основном глутамата), не снижая его нормальное высвобождение.
При эпилепсии ламотриджин применяется в терапии парциальных эпилептических припадков, первичных и вторичных тонико-клонических судорог и припадков, связанных с синдромом Леннокса — Гасто. Может оказывать противосудорожное действие при неэффективности других противоэпилептических лекарственных средств.[1]
Возможная антидепрессивная активность препарата не подтверждена, однако он рекомендован для лечения и профилактики депрессивных эпизодов в составе биполярного расстройства I типа.
Сильно отличаясь от других противоэпилептических средств, ламотриджин имеет относительно мало побочных эффектов.
Содержание
Общие сведения
Стабилизирует пресинаптические мембраны нейронов и их потенциал-зависимые натриевые каналы, а также блокирует высвобождение нейромедиаторов (прежде всего глутамата и аспартата). Глутамат, являясь возбуждающим нейромедиатором мозга, играет главную роль в возникновении эпилептических приступов.[2]
После приема внутрь ламотриджин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Сmax достигается примерно через 2.5 ч. Ламотриджин имеет линейный фармакокинетический профиль при приёме в дозах до 450 мг. Время достижения Сmax слегка увеличивается после приема пищи, но уровень абсорбции остается неизменным.
Степень связывания ламотриджина с белками плазмы — около 55 %. Vd составляет 0.92-1.22 л/кг.
Ламотриджин подвергается метаболизму при участии фермента глюкуронилтрансферазы. Не влияет на фармакокинетику других противоэпилептических препаратов.
У взрослых клиренс ламотриджина составляет в среднем 39±14 мл/мин. Клиренс и t½ ламотриджина не зависят от дозы. Ламотриджин метаболизируется до глюкуронидов, которые выводятся с мочой. Менее 10 % активного вещества выделяется с мочой в неизмененном виде. Около 2 % выводится с калом.
Клиренс ламотриджина, рассчитанный по массе тела, выше у детей, чем у взрослых; он наиболее высок у детей до 5 лет. У детей T1/2 ламотриджина обычно меньше, чем у взрослых. Не наблюдалось клинически значимых отличий клиренса ламотриджина у молодых и пожилых пациентов. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе, средние значения клиренса составляют: 0.42 мл/мин/кг (хроническая почечная недостаточность), 0.33 мл/мин/кг (между сеансами гемодиализа) и 1.57 мл/мин/кг (во время гемодиализа). Средние значения T1/2 составляют соответственно 42.9 ч, 57.4 ч и 13 ч. В течение 4-часового сеанса гемодиализа из организма выводится около 20 % ламотриджина. У пациентов с нарушениями функции печени легкой, средней и тяжелой степени (классы A, B и C по Чайлд-Пью) средние значения клиренса ламотриджина составляют 0.31, 0.24 и 0.1 мл/мин/кг соответственно.
Препарат применяется при следующих показаниях:
- эпилепсия (парциальные или генерализованные припадки, включая тонико-клонические судороги, а также припадки при синдроме Леннокса-Гасто у взрослых и детей);
- биполярные расстройства с преимущественно депрессивными фазами у пациентов в возрасте 18 лет и старше.
Примечания
- ↑ Гусев Е. И., Гурд Г. С. Ламиктал в лечении больных эпилепсией // Эпилепсия. — М.: Всероссийское об-во неврологов, 1994.
- ↑ Машковский, 2005, с. 40
Литература
- Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М.: Новая Волна, 2005. — С. 40—41. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7
Ссылки
- Center for Drug Evaluation and Research: Lamictal — documents related to the FDA approval process, including medical reviews and correspondance letters.
- lamictal.com — the GlaxoSmithKline website, with a pdf file of the current and complete prescribing information and separate sections regarding epilepsy and bipolar disorder.
- Lamictal™ Medicine Guide — from the electronic Medicines Compendium (UK), with the summary of product characteristics and pdf files of patient information leaflets.
Барбитураты и их производные Метилфенобарбитал* · Фенобарбитал · Примидон · Барбексаклон* · Метарбитал* Производные гидантоина Этотоин* · Фенитоин · Дифенилгидантоин* · Мефенитоин* · Фосфенитоин* Производные оксазолидина Параметадион* · Триметадион · Этадион* Производные сукцинимида Этосуксимид · Фенсуксимид* · Месуксимид* Производные бензодиазепина Клоназепам Производные карбоксамида Карбамазепин · Окскарбазепин · Руфинамид* · Эсликарбазепин* Производные жирных кислот Вальпроевая кислота · Вальпромид* · Гамма-аминомасляная кислота · Вигабатрин* · Прогабид* · Тиагабин* Другие Султиам* · Фенацемид* · Ламотриджин · Фелбамат* · Топирамат · Габапентин · Фенетурид* · Леветирацетам · Зонизамид* · Прегабалин · Стирипентол* · Лакосамид · Карисбамат* · Ретигабин* · Перампанел* · Бекламид * — препарат не зарегистрирован в России Категории:- Лекарственные средства по алфавиту
- Противоэпилептические средства
Wikimedia Foundation. 2010.